1. Signaling Pathways
  2. TGF-beta/Smad
  3. TGF-β Receptor

TGF-β Receptor (TGF-β受体)

Transforming growth factor beta receptors

TGF-β receptors (Transforming growth factor-β receptors) are single pass serine/threonine kinase receptors. Transforming growth factor beta (TGF-beta) is a member of a large family of pleiotropic cytokines that are involved in many biological processes, including growth control, differentiation, migration, cell survival, adhesion, and specification of developmental fate, in both normal and diseased states. TGF-beta superfamily members signal through a receptor complex comprising a type II and type I receptor, both serine/threonine kinases.

The type I receptors, referred to as activin receptor-like kinases (ALK), lie at the epicenter of the signaling cascade as they transduce TGF-beta signals to intracellular regulators of transcription known as Smad proteins. ALKs possess an extracellular binding domain, a transmembrane domain, a GS domain that serves as the site of activation by type II receptors, and a kinase domain that activates downstream signaling molecules. ALKs mediate the effect of TGF-beta superfamily on a variety of cellular processes such as proliferation, differentiation, apoptosis, adhesion and migration, and therefore play important roles in many biological processes. Some ALKs have been implicated in several disorders, including tumorigenesis and immune diseases, suggesting that these receptors can be used as drug targets.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13462
    LY-364947 Inhibitor 99.14%
    LY-364947 (HTS466284) 是一种有效的,ATP 竞争性的 TGFβR-I 抑制剂,IC50 值为 59 nM,是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。
    LY-364947
  • HY-N1472
    Levistolide A Inhibitor 99.26%
    Levistolide A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂和 PEDV 病毒抑制剂。Levistolide A 可以通过促进 ROS 生成,从而诱导结肠癌细胞凋亡和抑制猪流行性腹泻病毒 (PEDV) 复制。Levistolide A 可以在 N2a/APP695swe 细胞中激活过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ),并通过 GSK3α/β 通路减少 tau 的过度磷酸化,改善阿尔茨海默症小鼠症状。Levistolide A 通过抑制 RASTGF-β1/SmadMAPK 通路来改善 5/6 肾切除术 (Nx) 小鼠的肾损伤。
    Levistolide A
  • HY-10326
    GW788388 Inhibitor 99.92%
    GW788388 是一种有效的 ALK5 抑制剂,IC50 值 18 nM;同时抑制 TGF-β II 型受体 和激活素 II 型受体的活性,但对 BMP II 型受体无作用。
    GW788388
  • HY-12071B
    LDN-193189 dihydrochloride Inhibitor 99.75%
    LDN-193189 (dihydrochloride) 是一种有效的选择性 BMP I 型受体抑制剂。LDN-193189 有效抑制 BMP I 型受体 ALK2ALK3 的转录活性,IC50 值分别为 5 nM 和 30 nM。LDN-193189 可用于骨形态发生蛋白信号传导的研究,例如进行性骨化纤维发育不良。
    LDN-193189 dihydrochloride
  • HY-15897
    LDN-212854 Inhibitor 99.70%
    LDN-212854 是一种骨形态发生蛋白 (BMP) 抑制剂,可有效抑制 ALK2 (IC50: 1.3 nM)。LDN-212854 还可抑制 ALK1 (IC50: 2.40 nM)。LDN-212854 可用于研究进行性骨化纤维发育不良和癌症,如肝细胞癌 (HCC)。
    LDN-212854
  • HY-16712
    LDN-214117 Inhibitor 99.92%
    LDN-214117 是一种 ALK2 抑制剂,具有口服活性,耐受性好,脑穿透性好。LDN-214117 对 ALK2 具有较高的选择性和较低的细胞毒性,其 IC50 值为 24 nM。LDN-214117 也是一种特异性的骨形态发生蛋白 (BMPs) 信号抑制剂,对 BMP6 具有相对选择的抑制作用,其 IC50 值为 100 nM。LDN-214117 可用于进行性骨化性纤维发育不良 (FOP) 和弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。
    LDN-214117
  • HY-12704
    ITD-1 Inhibitor 99.41%
    ITD-1 是第一个选择性的 TGFβ 受体抑制剂,IC50 为 460 nM。
    ITD-1
  • HY-13227
    SD-208 Inhibitor 99.87%
    SD-208 是一种选择性的 TGF-βRI (ALK5) 抑制剂,IC50 值为 48 nM,对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。
    SD-208
  • HY-P0299A
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)

    LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐

    Antagonist 99.73%
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)
  • HY-12953
    R-268712 Inhibitor 99.78%
    R-268712 是一种口服有效的选择性 ALK-5 抑制剂,其 IC50 值为 2.5 nM。R-268712 能以剂量依赖的方式抑制 Smad3 的磷酸化,其 IC50 值为 10.4 nM。R-268712 通过抑制TGF-β 的信号传导来抑制肾小球肾炎以及肾小球硬化,可用于肾脏纤维化和癌症的研究。
    R-268712
  • HY-P99020
    Fresolimumab

    非苏木单抗

    Inhibitor 99.51%
    Fresolimumab (GC1008) 是一种高亲和力的全人单克隆抗体,可中和人 TGFβ1TGFβ2TGFβ3 的活性形式。Fresolimumab 可用于癌症和纤维性疾病的研究。
    Fresolimumab
  • HY-12274
    ML347 Inhibitor 99.94%
    ML347 (DN193719) 是一种高选择性的 ALK1/ALK2 抑制剂。ML347 对ALK1 和 ALK2IC50分别为 46 和 32 nM,是 ALK3 的 300 倍以上。ML347 能够阻断 TGF-β1 对 Smad1/5 的磷酸化。
    ML347
  • HY-P99590
    Sotatercept 99.61%
    Sotatercept (ACE-011) 是一种可溶性激活素受体 2A (ACVR2A) 型 IgG Fc 融合蛋白。Sotatercept 结合了激活素和生长分化因子,试图恢复生长促进和生长抑制信号通路之间的平衡。Sotatercept 在肺动脉高压、贫血、骨质流失、红细胞生成、多发性骨髓瘤 (MM) 溶骨性病变中有潜在的应用。
    Sotatercept
  • HY-112331
    SJ000291942 Activator 99.41%
    SJ000291942 是经典骨形态发生蛋白 (BMP) 信号传导途径的激活剂。BMP 是转化生长因子 β (TGFβ) 分泌信号分子家族的成员。
    SJ000291942
  • HY-103021
    LY3200882 Inhibitor 99.86%
    LY3200882 是一种有效的,高度选择性的,具有 ATP 竞争性和口服活性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂,IC50 为 38.2 nM。LY3200882 可抑制多种促肿瘤活性,还用作免疫调节剂。
    LY3200882
  • HY-12278
    K02288 Inhibitor 99.73%
    K02288是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) I 型受体抑制剂,抑制 ALK1ALK2ALK6IC50 为1.8,1.1,6.4 nM。对 ALK3ALK6 的抑制稍弱,IC50在 5-34 nM 之间。
    K02288
  • HY-P3970A
    KRFK TFA Agonist 99.25%
    KRFK TFA 是来源于 TSP-1 的多肽,能够激活 TGF-β。KRFK TFA 促进 TGF-β 介导的信号传导及其下游作用,独立于血小板反应蛋白 TSP 受体,如 CD47 和 CD36。KRFK TFA 可用于可用于慢性眼表炎性疾病的研究。
    KRFK TFA
  • HY-B1260
    Cetrimonium bromide

    西曲溴铵

    ≥98.0%
    Cetrimonium bromide (CTAB),一种季铵盐,是一种具有口服活性的阳离子表面活性剂。Cetrimonium bromide 对有毒性和抗癌作用,Cetrimonium bromide 通过调控经典和非经典 TGF-β 信号通路抑制细胞迁移和侵袭,可用于 DNA 提取。
    Cetrimonium bromide
  • HY-A0183
    Phosphatidylserine Inducer ≥98.0%
    Phosphatidylserine (Phospholipids) 是一种保守的抗炎和免疫抑制信号。Phosphatidylserine 参与膜易位和蛋白激酶C的激活,通过与 PIP3 的相互作用参与 Akt 信号传导。Phosphatidylserine 的局部暴露可以与补体和其他蛋白质相互作用,在突触细化的发育关键时期促进小胶质细胞吞噬。Phosphatidylserine 在胞外可以促进血液凝固,并作为“吃掉我”信号来清除凋亡细胞。 Phosphatidylserine 可以通过诱导 TGF-β 分泌来抑制组织中的炎症,抑制免疫反应。
    Phosphatidylserine
  • HY-19928A
    Vactosertib Hydrochloride Inhibitor 99.09%
    Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂,IC50 为 12.9 nM。Vactosertib Hydrochloride 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2ALK4 (IC50 为17.3 nM)。Vactosertib Hydrochloride 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
    Vactosertib Hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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